|
|
 |
|
|
|
|
|
|
| Detalji |
| Projekt: |
Novi heterocikli kao antitumorski i antivirusni ("pametni") lijekovi |
| Voditelj: |
Grace Karminski-Zamola |
| Ustanova: |
Fakultet kemijskog inženjerstva i tehnologije, Zagreb |
| Sažetak: |
-Sinteza novih, ciljano odabranih, heterocikličkih sustava iz reda; benzimidazola, benztiazola, benzimidazokinolina, benzimidazokinazolina, oksa (tia)-diazaciklopenta[c]fluorena, benzazola, pirimidobenzimidazola, oksazolo- i tiazolopirimidinijevih soli te naftofuranskih spojeva, svi sa odgovarajućim farmakofornim skupinama (prvenstveno cijano skupine , te protonirane amidino i amino grupe) kao potencijalnih antitumorskih i antivirusnih ("pametnih")lijekova.
-Istraživanja bi obuhvaćala, uz razvoj sintetskih i razvoj fotosintetskih metoda za pripravu spomenutih sustava, naročito fotokemijskih reakcija u vodi tzv. "green photochemistry".
-Isrtaživanje i razvoj ostalih sintetskih metoda naročito sintetskih metoda potpomognutih mikrovalovima
-Uvođenje i korištenje molekulskog modeliranja i QSAR metoda prilikom sinteze.
-Ispitivanje vezivanja priređenih kondenziranih heterocikličkih sustava na DNA korištenjem spektroskopskih metoda ( fluorescencija, UV spektroskopija, NMR spektroskopija , cirkularni dikroizam CD, tekućinski dikroizam, elektroforeza te primjena rentgenske strukturne analize).
- Kompleksiranje priređenih organskih spojeva s metalima najčešće prisutnim u ljudskom
organizmu koji bi tako potpomogli apoptozu.
-Razvoj supstancija za t.zv. "fotodinamočku terapiju raka, što podrazumijeva uvođenje neaktivne (i netoksične) tvari "in situ" tumorskog oboljenja te pretvorbu te tvari u antitumorski aktivnu, korištenjem manje agresivnog elektronskog zračenja (UV, vidljivo).
-Pretpostavlja se da bi sintetizirani spojevi mogli djelovati na tumorske stanice kao "interkalatori", "groove binders", supresori enzima topoizomeraza I i II, tirozinkinaza ili inhibitori DDP-a u antitumorskoj terapiji. Proučavao bi se njihov učinak na ekspresiju gena. Svi rezultati antiproliferativnog učinka bi se bioinformatički obradili.
-Koristeći sve raspoložive metode i znanja, približili bi se mogućnosti sinteze t.zv. "pametnih" lijekova, koji efikasno suzbijaju replikaciju tumorskih stanica a manje zdravih stanica. |
|
|
|
|
|
|
|
