|
|
 |
|
|
|
|
|
|
| Detalji |
| Projekt: |
Sinteza, karakterizacija i djelovanje potencijalnih i poznatih ljekovitih tvari |
| Voditelj: |
Branka Zorc |
| Ustanova: |
Farmaceutsko-biokemijski fakultet, Zagreb |
| Sažetak: |
Projekt uključuje sintezu i karakterizaciju potencijalno biološki aktivnih tvari te prolijekova ljekovitih tvari koje se već upotrebljavaju u suvremenoj terapiji. Ispitivanja će biti usmjerena na sintezu novih ljekovitih tvari, prvenstveno potencijalnih citostatika, virustatika, iz skupine hidroksamskih kiselina, urea, oksadiazina te antimikrobnih lijekova iz reda kinolina, sulfonildioksepinoazirina, odnosno beta-laktama i makrolida. Nakon farmakološkog vrednovanja izabrat će se vodeći spojevi za daljnje optimiranje strukture.
Jedan od ciljeva je i pronalaženje novih sintetskih postupaka za pripravu biotika i novih i poznatih ksenobiotika, s naglaskom na vrstu i profil njihovih srodnih supstancija (onečišćenja). Daljnji cilj je sinteza prolijekova poznatih ljekovitih tvari, prvenstveno priprava novih soli, estera, amida, derivata hidroksamskih kiselina i polimer-lijek konjugata poliaspartamida (PHEA, PHPA, PAHA) i tiomera poliaspartamidnog tipa.
Studirat će se polimorfija, pseudopolimorfija i kompleksiranje poznatih i novih ljekovitih tvari s ciljem postupnog i ubrzanog oslobađanja i modeliranja bioraspoloživosti.
Sintetizirane nove tvari biti će potpuno karakterizirane sa stajališta konstitucije, konfiguracije i konformacije te ostalih svojstava čvrstog stanja primjenom IR, UV, NMR, MS CD, DSC, TGA, DVS, profila oslobađanja, IDR, termo-mikroskopije, EM, i difrakcije X-zraka na monokristalu i prahu. Farmakološka aktivnost biti će ispitana odgovarajućim in vitro i in vivo pokusima.
Čistoća i sastav sinteriziranih tvari pratit će se TLC, GC i HPLC metodama.
Očekuje se pronalaženje novih farmakološki aktivnih tvari ili modifikacija poznatih ljekovitih tvari s ciljem promjene topljivosti, distribucije, eliminacije ljekovitih tvari, a time i modifikacije duljine djelovanja, režima doziranja, smanjenja nuspojava i povećanja selektivnosti. Nijedna skupina ljekovitih tvari nije idealna pa su istraživanja na svim područjima farmaceutske kemije izuzetno potrebna i značajna. To se posebno odnosi na skupine citostatika i virustatika u kojima je suvremena terapija najmanje zadovoljavajuća te skupinu antimikrobnih lijekova u kojoj i do sada zadovoljavajući lijekovi postaju neučinkoviti zbog pojave rezistencije.
Uz osnovni cilj, postići će se i znatno povećanje znanstvene kompetentnosti istraživača na projektu i izobrazba i znanstveno napredovanje mladih istraživača. |
|
|
|
|
|
|
|
